Aminoglycosides |Kiến thức y tế ngắn gọn (2025)

Aminoglycosides

Cấu trúc hóa học và dược lực học

Cấu trúc hóa học

• Chúng chứa một hạt nhân được hình thành bởi một vòng hexose
• Liên kết glycosid đến một số đường amin
• Gentamycin là thuốc nguyên mẫu.

Cơ chế của hành động

• Aminoglycoside liên kết với tiểu đơn vị ribosome vi khuẩn 30S.
• Gián đoạn tổng hợp protein vi khuẩn thông qua:
  • Phòng ngừa sự hình thành phức hợp khởi đầu
  • Messenger ribonucleic axit đọc (RNM) → sản xuất protein bị lỗi → tổn thương tế bào
  • Ức chế dịch
• Quá trình này gây chết người đối với tế bào vi khuẩn → thuốc diệt khuẩn (tử vong do vi khuẩn phụ thuộc vào nồng độ)
• Hiệu ứng postantibiotic cho phép ức chế liên tục sự phát triển của vi khuẩn.
• Lưu ý: Aminoglycoside được vận chuyển qua màng tế bào thông qua quá trình phụ thuộc oxy (chúng không hiệu quả đối với vi khuẩn kỵ khí).

Dược động học

Sự hấp thụ

• Hấp thụ đường ruột thấp
• Chúng thường được tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc tiêm bắp (IM)

Phân bổ

• Thuốc hydrophilic → thể tích phân phối ↑ với quá tải chất lỏng (ví dụ: phù, cổ trướng).
• Họ vượt qua nhau thai
• Họ không vượt qua hàng rào hematoencephalic
• Sự thâm nhập thấp trong:
  • Đường mật
  • Dịch tiết hô hấp

Bài tiết

• Độ thanh thải tương quan với chức năng thận (↓ lọc cầu thận → ↑ tuổi thọ).
• Khoảng 99% bị loại bỏ không thay đổi trong nước tiểu.
• Chúng có thể được loại bỏ bằng chạy thận nhân tạo

Chỉ định

Bảo hiểm kháng khuẩn

• Vi khuẩn hiếu khí gram âm, bao gồm:
  • Pseudomonas aeruginosa
  • Họ trưng bày lạnh
  • Klebsiella pneumoniae
  • Haemophilusenzae
  • Serratia Marcescens
  • Francisella tularensis
  • Brucella
  • Yersinia
  • Campylobacter
• Mycobacteria
• Hiệu quả hiệp đồng với kháng sinh β-lactam chống lại:
  • Staphylococcus
  • Streptococcus
  • Enterococcus

Các loại nhiễm trùng

• Chúng thường được sử dụng làm liệu pháp kết hợp cho:
  • Viêm nội tâm mạc
  • Viêm phổi bệnh viện
  • Viêm xương khớp
  • Nhiễm trùng đường tiết niệu (bao gồm viêm bể thận)
• Được sử dụng làm đơn trị liệu cho:
  • Nhiễm trùng đường tiết niệu đa không liên tục
  • Bệnh dịch hạch
  • TULULEMIA
• Sử dụng tệp kỹ thuật:
  • Tobramicine: Chít (đối với xơ nang)
  • Amikacin và Streptomycin:Mycobacterium tuberculosisMultirresente

Tác dụng phụ và chống chỉ định

Tác dụng phụ

• Độc tính thận → tích lũy aminoglycoside ở vỏ thận
• Độc tính tai (nó có thể không thể đảo ngược):
  • Amikacin: Thiệt hại ốc tai
  • Gentamycin, streptomycin và tobramycin: thiệt hại tiền đình
• Khối thần kinh cơ (kỳ lạ)

Chống chỉ định

• Dị ứng aminoglycoside
• Mang thai
• Rối loạn thần kinh cơ (ví dụ, miasthenia gravis)

Tương tác thuốc

• Sử dụng thận trọng khi được sử dụng với các loại thuốc gây độc thận khác:
  • Anfotericin b
  • Vancomycin
  • Thuốc chống viêm không phải là không chính xác (NSAID)
  • Phương tiện tương phản X quang
• ASA Bọ bặn: ↑ Nguy cơ tự động độc tính.
• Rủi ro chặn thần kinh cơ:
  • Vecuronio
  • Độc tố botulinum
  • Mecamilamina

Giám sát

• Mức thuốc huyết thanh (mức tối đa và tối thiểu)
• Chức năng thận
• Chức năng thính giác
• Thị lực

Cơ chế kháng thuốc

Một số cơ chế kháng đối với aminoglycoside:

• Sản xuất enzyme bất hoạt:
  • Acetyltransfers
  • Phosphotransferas
  • Nucleotidiltransferasas
• Thay đổi trong các trang web liên minh trong ribosome (methyl hóa)
• HỆ THỐNG TUYỆT VỜI VÀ TUYỆT VỜI TUYỆT VỜI

So sánh kháng sinh

Bảng dưới đây đã so sánh các kháng sinh ức chế tổng hợp protein vi khuẩn:

Tài liệu tham khảo

1. Avent ML, Rogers BA, Cheng AC, Paterson DL.(2011).Việc sử dụng aminoglycoside hiện tại: Chỉ định, dược động học và theo dõi độc tính.Intern Med J. 41 (6): 441 Từ9.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21309997/
2. Pagkalis S, Mantadakis E, Mavros MN, Ammari C, Falagas ME.(2011).Cân nhắc về dược lý cho việc sử dụng lâm sàng thích hợp của aminoglycoside.Thuốc;71 (17): 2277 Từ94.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22085385/
3. Krause KM, Serio AW, Kane TR, Connolly LE.(2016).Aminoglycosides: Một cái nhìn tổng quan.Cold Spring Harb Perspect Med;6 (6)https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27252397/
4. LeBras M, Chow I, Mabasa VH, Oblom MH.(2016).Đánh giá có hệ thống về hiệu quả, dược động học và quản lý aminoglycoside nội tâm ở người lớn.Chăm sóc thần kinh;25 (3): 492 Từ507.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27043949/
5. Leis JA, Rutka JA, Vàng WL.(2015).Độc tính tai do aminoglycoside gây ra.CMaj;187 (1): E52.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25225217/
6. Selimoglu E. (2007).Độc tính tai do aminoglycoside gây ra.Curr Pharm des;13 (1): 119 Từ26.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17266591/
7. Lopez-Novoa JM, Quiros Y, Vicente L, Morales AI, Lopez-Hernandez FJ.(2011).Những hiểu biết mới về cơ chế độc tính thận aminoglycoside: một quan điểm tích hợp.Thận;79 (1): 33 bóng45.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861826/
8. Drew, R.H. (2020).Aminoglycosides.Bloom, A. (Ed.), Uptodate.Lấy ngày 2 tháng 7 năm 2021, từhttps://www.uptodate.com/contents/aminoglycosides
9. Khối, M., Blanchard, D.L.(2020).Aminoglycosides.StatPearls.Lấy ngày 2 tháng 7 năm 2021, từhttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/nbk541105/
10. Werth, B.J. (2020).Aminoglycosides.Phiên bản chuyên nghiệp thủ công MSD.Lấy ngày 2 tháng 7 năm 2021, từhttps://www.msdmanuals.com/professional/infectious-disease/bacteria-and-antibacterial-drugs/aminoglycosides

Lưu ngay bây giờ